New N-arylindoles based serotonin 5-HT7 ligands. Synthesis and binding evaluation studies

Autor: Sagnes, C., Fournet, G., Satala, G., Bojarski, A., Joseph, B.
Přispěvatelé: Depierre, Frédérique, Institut de Chimie et Biochimie Moléculaires et Supramoléculaires (ICBMS), Université Claude Bernard Lyon 1 (UCBL), Université de Lyon-Université de Lyon-Institut National des Sciences Appliquées de Lyon (INSA Lyon), Université de Lyon-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Supérieure Chimie Physique Électronique de Lyon-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Synthèse de Molécules d'Intérêt Thérapeutique (SMITh), Université de Lyon-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Institut National des Sciences Appliquées (INSA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-École Supérieure Chimie Physique Électronique de Lyon-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Claude Bernard Lyon 1 (UCBL)
Jazyk: angličtina
Rok vydání: 2014
Předmět:
Zdroj: European Journal of Medicinal Chemistry
European Journal of Medicinal Chemistry, Elsevier, 2014, 75, pp.159-168
ISSN: 0223-5234
1768-3254
Popis: International audience; Based on 5-HT1A and 5-HT7 ligand MR25003 scaffold, a new series of 1-aryl indole analogues were prepared and evaluated against 5-HT7 receptors. Modulations of aryl moieties provided a large number of new indolic derivatives. Most of compounds tested have displayed 5-HT7 affinity in the nanomolar range. Among them, 1-(naphthyl)indole derivative 3p (Ki (5-HT7) = 4.5 nM) showed also a good selectivity over 5-HT1A, 5-HT2A and 5-HT6 receptors. This compound was pharmacology characterized as an antagonist.
Databáze: OpenAIRE
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