| Autor: |
Ornella, R., LI PETRI, G., Plescia, F., Maggio, B., Daidone, G., Raffa, D., LA FRANCA, M., Roberta, L., Agnese, R., Barone, G., Raimondi, M. |
| Přispěvatelé: |
Ornella, R., LI PETRI, G., Plescia, F., Maggio, B., Daidone, G., Raffa, D., LA FRANCA, M., Roberta, L., Agnese, R., Barone, G., Raimondi, M. |
| Jazyk: |
italština |
| Předmět: |
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| Popis: |
In un precedente lavoro abbiamo mostrato i risultati relativi alla sintesi ed all’attività biologica del CF3-TZP 1[1] (Figura 1). Le attività antiproliferativa e apoptotica del composto 1 sono state testate su differenti linee cellulari, HL60 sensibili, HL60-R (MDR), K562 e K562-R (resistenti al Gleevec®), mostrando un profilo di attività biologica similare sulle cellule sensibili e resistenti nel range di 21-40 µM per l’IC50 e 36-62 µM per l’AC50. L’analisi citofluorimetrica sulle K562 sensibili ha indicato che il composto 1 determina un arresto dose-dipendente del ciclo cellulare in fase G0-G1 nelle prime 24 h di trattamento, mentre nelle successive 24 h si è notato una riduzione del picco G0-G1 ed un incremento del picco apoptotico subG0-G1. Gli incoraggianti risultati biologici ci hanno spinto a continuare gli studi su questa tipologia di molecole sintetizzando l’isostero 2 (Figura 1) attraverso una lunga via di sintesi (15 steps). Attualmente, sono in corso i saggi biologici per valutare le attività antiproliferativa e apoptotica. Bibliografia 1 Maggio, B.; et al, Eur. J. Med. Chem., 2008, 43, 120. |
| Databáze: |
OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
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