Caracterització de les activitats anticolinesteràsica, antiagregant i neuroprotectora dels compostos duals heterodímers Hup7TH i Hup7TCl
| Autor: | Relat Pardo, Júlia, Universitat Autònoma de Barcelona. Departament de Farmacologia, de Terapèutica i de Toxicologia, Universitat Autònoma de Barcelona. Facultat de Medicina |
|---|---|
| Přispěvatelé: | Clos Guillén, Victoria |
| Rok vydání: | 2021 |
| Předmět: | |
| Zdroj: | Recercat: Dipósit de la Recerca de Catalunya Varias* (Consorci de Biblioteques Universitáries de Catalunya, Centre de Serveis Científics i Acadèmics de Catalunya) Recercat. Dipósit de la Recerca de Catalunya instname |
| Popis: | L'interès per obtenir nous compostos eficaços en el tractament de la MA ha conduit a la síntesi d'una nova família d'IAChE de lloc d'unió dual (lloc catalític i perifèric). S'han determinat les IC50 de les formes racèmiques, dextrògires i levògires dels heterodímers Hup7TCl i Hup7TH per l'AChE humana recombinant i la BChE humana, mostrant totes elles una alta afinitat pels dos enzims. Paral·lelament, s'ha estudiat l'efecte d'aquests compostos en l'agregació amiloidogènica de la PrP106-126 induïda per AChE bovina, i tots ells han inhibit de forma significativa aquest procés. Finalment, s'han realitzat experiments de neuroprotecció amb els mateixos fàrmacs davant de privació sèrica en cèl·lules SH-SY5Y, obtenint-se un augment de la viabilitat cel·lular en el cas del compost racèmic (±)Hup7TCl. |
| Databáze: | OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
|