| Popis: |
Strukturni analozi prirodnih nukleozida u kojima je purinski, pirimidinski ili šećerni prsten zamijenjen strukturno srodnom heterocikličkom bazom ili acikličkim lancem imaju izraženu biološku aktivnost [1]. Istraživanje je usmjereno na sintezu novih spojeva koji svojom strukturom oponašaju prirodne spojeve, nukleozide. Sintetizirali smo C-5 supstituirane N- dihidroksiizobutilne derivate pirimidina s potencijalnom primjenom u praćenju enzimske aktivnosti timidin-kinaze (TK) pomoću pozitronske emisijske tomografije (PET), te potom u vizualizaciji tumora. 5-hidroksietilpirimidini sintetizirat će se intramolekulskom ciklizacijom derivata γ-butirolaktona i uree, dok će se 5- furanil-, 5-tiofenil-, 5-alkenilpirimidini pripraviti Stillovom reakcijom 5-joduracila i nezasićenih, odnosno heteroarilnih stanana pomoću paladijevog katalizatora. Provest će se fosforiliranje novopripravljenih ciljanih spojeva pomoću enzima TK i određivanje njihovog afiniteta vezivanja (Ki) na taj enzim. |
