| Autor: |
Cicco L; Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Università degli Studi di Bari Aldo Moro, Consorzio Interuniversitario Nazionale 'Metodologie e Processi Innovativi di Sintesi' (C.I.N.M.P.I.S.), Via E. Orabona 4, I-70125 Bari, Italy., Perna FM; Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Università degli Studi di Bari Aldo Moro, Consorzio Interuniversitario Nazionale 'Metodologie e Processi Innovativi di Sintesi' (C.I.N.M.P.I.S.), Via E. Orabona 4, I-70125 Bari, Italy., Capriati V; Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Università degli Studi di Bari Aldo Moro, Consorzio Interuniversitario Nazionale 'Metodologie e Processi Innovativi di Sintesi' (C.I.N.M.P.I.S.), Via E. Orabona 4, I-70125 Bari, Italy., Vitale P; Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Università degli Studi di Bari Aldo Moro, Consorzio Interuniversitario Nazionale 'Metodologie e Processi Innovativi di Sintesi' (C.I.N.M.P.I.S.), Via E. Orabona 4, I-70125 Bari, Italy. |
| Abstrakt: |
An enhanced, sustainable, and efficient method for synthesizing tacrine, achieving a 98% yield, has been developed by replacing volatile organic compounds with more eco-friendly solvents such as deep eutectic solvent (DESs). The optimized protocol scales easily to 3 g of substrate without yield loss and extends successfully to tacrine derivatives with reduced hepatotoxicity. Particularly notable is the synthesis of novel triazole-based derivatives, yielding 90-95%, by integrating an in situ preparation of aryl azides in DESs with N -propargyl-substituted tacrine derivatives. Quantitative metrics validate the green aspects of the reported drug development processes. |
