Antiproliferative activity and toxicity evaluation of 1,2,3-triazole and 4-methyl coumarin hybrids in the MCF7 breast cancer cell line.
| Autor: | Augsten LV; Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal/LaSOM, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF), Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul Av. Ipiranga 2752 Laboratório 705 Porto Alegre RS Brazil veraeifler@ufrgs.br., Göethel G; Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal/LaSOM, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF), Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul Av. Ipiranga 2752 Laboratório 705 Porto Alegre RS Brazil veraeifler@ufrgs.br.; Laboratório de Toxicologia (LATOX), Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS) Porto Alegre RS Brazil., Gauer B; Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal/LaSOM, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF), Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul Av. Ipiranga 2752 Laboratório 705 Porto Alegre RS Brazil veraeifler@ufrgs.br., Feiffer Charão M; Laboratório de Toxicologia (LATOX), Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS) Porto Alegre RS Brazil., von Poser G; Laboratório de Farmacognosia, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul Avenida Ipiranga 2752 - Santa Cecília CEP 90610-000 Porto Alegre RS Brazil., Canto RFS; Universidade Federal de Ciências da Saúde de Porto Alegre (UFCSPA) Rua Sarmento Leite, 245 Porto Alegre RS Brazil., Arbo MD; Laboratório de Toxicologia (LATOX), Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS) Porto Alegre RS Brazil., Eifler-Lima VL; Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal/LaSOM, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF), Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul Av. Ipiranga 2752 Laboratório 705 Porto Alegre RS Brazil veraeifler@ufrgs.br., Garcia SC; Laboratório de Toxicologia (LATOX), Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS) Porto Alegre RS Brazil. |
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| Jazyk: | angličtina |
| Zdroj: | RSC medicinal chemistry [RSC Med Chem] 2023 Mar 02; Vol. 14 (5), pp. 869-879. Date of Electronic Publication: 2023 Mar 02 (Print Publication: 2023). |
| DOI: | 10.1039/d3md00031a |
| Abstrakt: | Four coumarin-triazole hybrids were selected from our in house library and screened for cytotoxic activity on A549 (lung cancer), HepG2 (liver cancer), J774A1 (mouse sarcoma macrophage), MCF7 (breast cancer), OVACAR (ovarian cancer), RAW (murine leukaemia macrophage), and SiHa (uterus carcinoma) and their in vitro toxicity was assessed on 3T3 (healthy fibroblasts) cell lines. SwissADME pharmacokinetic prediction was performed. Effects on ROS production, mitochondrial membrane potential, apoptosis/necrosis and DNA damage were evaluated. All of the hybrids have good pharmacokinetic predictions. Each of them showed cytotoxic activity against the MCF7 breast cancer cell line, with IC Competing Interests: There is no conflict of interest to declare. (This journal is © The Royal Society of Chemistry.) |
| Databáze: | MEDLINE |
| Externí odkaz: |
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