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Guedes MDV; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90610-000, RS, Brazil., Marques MS; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90610-000, RS, Brazil., Berlitz SJ; Programa de Pós-Graduação em Nanotecnologia Farmacêutica, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 35400-000, RS, Brazil., Facure MHM; Laboratório Nacional de Nanotecnologia para o Agronegócio (LNNA), Embrapa Instrumentação, São Carlos 70770-901, SP, Brazil.; Programa de Pós-Graduação em Química (PPGQ), Universidade Federal de São Carlos, São Carlos 66075-110, SP, Brazil., Correa DS; Laboratório Nacional de Nanotecnologia para o Agronegócio (LNNA), Embrapa Instrumentação, São Carlos 70770-901, SP, Brazil.; Programa de Pós-Graduação em Química (PPGQ), Universidade Federal de São Carlos, São Carlos 66075-110, SP, Brazil., Steffens C; Programa de Pós-Graduação em Engenharia de Alimentos, Universidade Regional Integrada do Alto Uruguai e Missões, Erechim 99709-910, RS, Brazil., Contri RV; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90610-000, RS, Brazil., Külkamp-Guerreiro IC; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90610-000, RS, Brazil.; Programa de Pós-Graduação em Nanotecnologia Farmacêutica, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 35400-000, RS, Brazil.; Programa de Pós-Graduação em Farmacologia e Terapêutica, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Porto Alegre 90050-170, RS, Brazil. |
Abstrakt: |
Here, we report on the development of lipid-based nanostructures containing zidovudine (1 mg/mL) and lamivudine (0.5 mg/mL) for oral administration in the pediatric population, eliminating the use of organic solvents, which is in accordance with green chemistry principles. The formulations were obtained by ultrasonication using monoolein (MN) or phytantriol (PN), which presented narrow size distributions with similar mean particle sizes (~150 nm) determined by laser diffraction. The zeta potential and the pH values of the formulations were around -4.0 mV and 6.0, respectively. MN presented a slightly higher incorporation rate compared to PN. Nanoemulsions were obtained when using monoolein, while cubosomes were obtained when using phytantriol, as confirmed by Small-Angle X-ray Scattering. The formulations enabled drug release control and protection against acid degradation. The drug incorporation was effective and the analyses using an electronic tongue indicated a difference in palatability between the nanotechnological samples in comparison with the drug solutions. In conclusion, PN was considered to have the strongest potential as a novel oral formulation for pediatric HIV treatment. |