Synthesis and Antiprotozoal Profile of 3,4,5-Trisubstituted Isoxazoles.

Autor: Rosa FA; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Mendes de Souza Melo S; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Pianoski KE; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Poletto J; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Dos Santos MG; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Vieira da Silva MJ; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Lazarin-Bidóia D; Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Volpato H; Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Moura S; Instituto de Biotecnologia, Universidade de Caxias do Sul (UCS), Caxias do Sul, Brazil., Nakamura CV; Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil.
Jazyk: angličtina
Zdroj: ChemistryOpen [ChemistryOpen] 2021 Oct; Vol. 10 (10), pp. 931-938. Date of Electronic Publication: 2021 Jul 30.
DOI: 10.1002/open.202100141
Abstrakt: A series of 60 4-aminomethyl 5-aryl-3-substituted isoxazoles were synthesized by an efficient method and evaluated in vitro against Leishmania amazonensis and Trypanosoma cruzi, protozoa that cause the neglected tropical diseases leishmaniasis and Chagas disease, respectively. Thirteen compounds exhibited a selective index greater than 10. The series of 3-N-acylhydrazone isoxazole derivatives bearing the bithiophene core exhibited the best antiparasitic effects.
(© 2021 The Authors. Published by Wiley-VCH GmbH.)
Databáze: MEDLINE
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