Autor: |
Martiren NL; Instituto de Química Rosario (CONICET-UNR) Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas Universidad Nacional de Rosario, Suipacha 531, S2002LRK, Rosario, Argentina., Bellizzi Y; Departamento de Química Biológica, Instituto de Química y Fisicoquímica Biológicas (IQUIFIB), Facultad de Farmacia y Bioquímica, Universidad de Buenos Aires, Junín 956, C1113AA, Buenos Aires, Argentina., Barrionuevo E; Departamento de Química Biológica, Instituto de Química y Fisicoquímica Biológicas (IQUIFIB), Facultad de Farmacia y Bioquímica, Universidad de Buenos Aires, Junín 956, C1113AA, Buenos Aires, Argentina., Blank VC; Departamento de Química Biológica, Instituto de Química y Fisicoquímica Biológicas (IQUIFIB), Facultad de Farmacia y Bioquímica, Universidad de Buenos Aires, Junín 956, C1113AA, Buenos Aires, Argentina., Roguin LP; Departamento de Química Biológica, Instituto de Química y Fisicoquímica Biológicas (IQUIFIB), Facultad de Farmacia y Bioquímica, Universidad de Buenos Aires, Junín 956, C1113AA, Buenos Aires, Argentina., Mata EG; Instituto de Química Rosario (CONICET-UNR) Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas Universidad Nacional de Rosario, Suipacha 531, S2002LRK, Rosario, Argentina., Cornier PG; Instituto de Química Rosario (CONICET-UNR) Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas Universidad Nacional de Rosario, Suipacha 531, S2002LRK, Rosario, Argentina. |
Abstrakt: |
Aim: Encouraged by the antitumor activity exhibited by triazolylpeptidyl penicillins, we decided to synthesize and evaluate a library of peptoid analogs. Results: The replacement of the dipeptide unit of the reference compound, TAP7f, was investigated. In addition, the effect of the triazole linking group on the biological activity of these new derivatives was evaluated, exchanging it with a glycine spacer. The cytotoxic effect of the library compounds was determined in the B16-F0 cell line and compared with the effects on normal murine mammary gland cells. Conclusion: Among the tested compounds, peptoid 4e exhibited the highest antiproliferative activity. |