Antiparasitic activities of novel pyrimidine N-acylhydrazone hybrids.

Autor: Poletto J; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., da Silva MJV; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Jacomini AP; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Bidóia DL; Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Volpato H; Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Nakamura CV; Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil., Rosa FA; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil.
Jazyk: angličtina
Zdroj: Drug development research [Drug Dev Res] 2021 Apr; Vol. 82 (2), pp. 230-240. Date of Electronic Publication: 2020 Sep 30.
DOI: 10.1002/ddr.21745
Abstrakt: In this article, a series of 29 new pyrimidine N-acylhydrazone hybrids were synthesized and evaluated in vitro against Leishmania amazonensis and Trypanosoma cruzi protozoa that cause the neglected diseases cutaneous leishmaniasis and Chagas disease, respectively. Eight of the target compounds showed significant antiprotozoal activities with IC 50 values in 4.3-33.6 μM range. The more active compound 4f exhibited selectivity index greater than 15 and drug-like properties based on Lipinski's rule.
(© 2020 Wiley Periodicals LLC.)
Databáze: MEDLINE
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