Erlotinib-Loaded Poly(ε-Caprolactone) Nanocapsules Improve In Vitro Cytotoxicity and Anticlonogenic Effects on Human A549 Lung Cancer Cells.

Autor: Bruinsmann FA; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752/405, Porto Alegre, RS, 90610-000, Brazil. fbruinsmann@gmail.com., Buss JH; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitário, s/n - Prédio 19, Pelotas, RS, 96010-900, Brazil., Souto GD; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752/405, Porto Alegre, RS, 90610-000, Brazil., Schultze E; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitário, s/n - Prédio 19, Pelotas, RS, 96010-900, Brazil., de Cristo Soares Alves A; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752/405, Porto Alegre, RS, 90610-000, Brazil., Seixas FK; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitário, s/n - Prédio 19, Pelotas, RS, 96010-900, Brazil., Collares TV; Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitário, s/n - Prédio 19, Pelotas, RS, 96010-900, Brazil., Pohlmann AR; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752/405, Porto Alegre, RS, 90610-000, Brazil.; Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Av. Bento Gonçalves, 9500, Porto Alegre, 91501-970, Brazil., Guterres SS; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752/405, Porto Alegre, RS, 90610-000, Brazil. silvia.guterres@ufrgs.br.
Jazyk: angličtina
Zdroj: AAPS PharmSciTech [AAPS PharmSciTech] 2020 Aug 10; Vol. 21 (6), pp. 229. Date of Electronic Publication: 2020 Aug 10.
DOI: 10.1208/s12249-020-01723-y
Abstrakt: Lung cancer is the most frequent type of cancer and the leading cause of cancer-related mortality worldwide. This study aimed to develop erlotinib (ELB)-loaded poly(ε-caprolactone) nanocapsules (NC ELB ) and evaluated their in vitro cytotoxicity in A549 cells. The formulation was characterized in relation to hydrodynamic diameter (171 nm), polydispersity index (0.076), zeta potential (- 8 mV), drug content (0.5 mg . mL -1 ), encapsulation efficiency (99%), and pH (6.0). NC ELB presented higher cytotoxicity than ELB in solution against A549 cells in the MTT and LIVE/DEAD cell viability assays after 24 h of treatment. The main mechanism of cytotoxicity of NC ELB was the induction of apoptosis in A549 cells. Further, a significant decrease in A549 colony formation was verified after NC ELB treatment in comparison with the unencapsulated drug treatment. The reduction in clonogenic capacity is very relevant as it can reduce the risk of tumor recurrence and metastasis. In conclusion, erlotinib-loaded PCL nanocapsules are promising nanoparticles carriers to increase the efficacy of ELB in lung cancer treatment.
Databáze: MEDLINE
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