Recent Synthetic Approaches towards Small Molecule Reactivators of p53.

Autor: Silva JL; Programa de Biologia Estrutural, Instituto de Bioquímica Médica Leopoldo de Meis, Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Biologia Estrutural e Bioimagem, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro 21941-902, Brazil., Lima CGS; Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, Rio de Janeiro 24020-141, Brazil., Rangel LP; Departamento Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro 21941-170, Brazil., Ferretti GDS; Programa de Biologia Estrutural, Instituto de Bioquímica Médica Leopoldo de Meis, Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Biologia Estrutural e Bioimagem, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro 21941-902, Brazil., Pauli FP; Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, Rio de Janeiro 24020-141, Brazil., Ribeiro RCB; Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, Rio de Janeiro 24020-141, Brazil., da Silva TB; Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, Rio de Janeiro 24020-141, Brazil., da Silva FC; Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, Rio de Janeiro 24020-141, Brazil., Ferreira VF; Departamento de Tecnologia Farmacêutica, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal Fluminense, Rio de Janeiro 24241-000, Brazil.
Jazyk: angličtina
Zdroj: Biomolecules [Biomolecules] 2020 Apr 20; Vol. 10 (4). Date of Electronic Publication: 2020 Apr 20.
DOI: 10.3390/biom10040635
Abstrakt: The tumor suppressor protein p53 is often called "the genome guardian" and controls the cell cycle and the integrity of DNA, as well as other important cellular functions. Its main function is to trigger the process of apoptosis in tumor cells, and approximately 50% of all cancers are related to the inactivation of the p53 protein through mutations in the TP53 gene. Due to the association of mutant p53 with cancer therapy resistance, different forms of restoration of p53 have been subject of intense research in recent years. In this sense, this review focus on the main currently adopted approaches for activation and reactivation of p53 tumor suppressor function, focusing on the synthetic approaches that are involved in the development and preparation of such small molecules.
Competing Interests: The authors declare no conflict of interest.
Databáze: MEDLINE
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