| Autor: |
Fernandes NS; Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Universidade Estadual de Maringá, Maringá, Paraná, Brazil.; Departamento de Química, Universidade Federal do Amazonas, Manaus, Brazil., Desoti VC; Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Universidade Estadual de Maringá, Maringá, Paraná, Brazil., Dias A; Departamento de Química, Universidade Federal do Amazonas, Manaus, Brazil., da Silva YC; Departamento de Química, Universidade Federal do Amazonas, Manaus, Brazil., de Azevedo Dos Santos AP; Programa de Pós-graduação em Biologia Experimental, Universidade Federal de Rondônia, Porto Velho, Rondônia, Brazil.; Plataforma de Bioensaios em Malária e Leishmaniose, Fundação Oswaldo Cruz, Porto Velho, Rondônia, Brazil., Passarini GM; Programa de Pós-graduação em Biologia Experimental, Universidade Federal de Rondônia, Porto Velho, Rondônia, Brazil.; Plataforma de Bioensaios em Malária e Leishmaniose, Fundação Oswaldo Cruz, Porto Velho, Rondônia, Brazil., Nakamura CV; Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Universidade Estadual de Maringá, Maringá, Paraná, Brazil., da Veiga Junior VF; Departamento de Química, Universidade Federal do Amazonas, Manaus, Brazil.; Departamento de Engenharia Química, Instituto Militar de Engenharia, Rio de Janeiro, Brazil. |
| Abstrakt: |
The search for bioactive compounds against diseases is imperative and the richness of the Amazon provides a large source to be explored. Current therapies for the treatment of parasitic infections have severe side effects and low efficacy, which makes the development of an effective chemotherapy extremely important. In this study, we describe the isolation of styrylpyrone 4-methoxy-6-(11,12-methylenedioxy-trans-styryl)-2-pyrone (SP), from the Amazonian tree species, Aniba panurensis , the in vitro activity against Leishmania amazonensis promastigotes, and its in silico pharmacokinetics properties. The results showed morphological and ultrastructural alterations, cell cycle impairment, increased reactive oxygen species production, accumulation of lipid bodies and formation of autophagic vacuoles in SP-treated parasites. In silico studies revealed that the compound has a high drug-score, which is encouraging for further investigation. Our results indicate that SP is a promising drug candidate, which induces alterations in L. amazonensis leading to parasite death through cell cycle arrest and autophagy. |
