Trypanocidal Trixikingolides From Trixis Vauthieri .

Autor: Sales Junior PA; Laboratório de Parasitologia Celular e Molecular, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil., Zani CL; Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil., de Siqueira EP; Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil., Kohlhoff M; Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil., Marques FR; Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil., Caldeira ASP; Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil., Cota BB; Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil., Maia DNB; Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil., Tunes LG; Laboratório de Parasitologia Celular e Molecular, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil., Murta SMF; Laboratório de Parasitologia Celular e Molecular, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil., Alves TMA; Laboratório de Química de Produtos Naturais Bioativos, Fundação Oswaldo Cruz-Fiocruz, Instituto René Rachou, Belo Horizonte, MG, Brazil.
Jazyk: angličtina
Zdroj: Natural product research [Nat Prod Res] 2021 Aug; Vol. 35 (16), pp. 2691-2699. Date of Electronic Publication: 2019 Sep 18.
DOI: 10.1080/14786419.2019.1663510
Abstrakt: Chagas disease is an illness caused by the protozoan parasite Trypanosoma cruzi . Only two drugs are available, with the drawback of low rate of cure in the chronic phase of the disease and undesirable side effects. These facts highlight the need to find new compounds for Chagas disease chemotherapy. We describe the isolation and identification of an inseparable mixture of two new trixikingolides from Trixis vauthieri , a plant from family Asteraceae, which present outstanding in vitro trypanocidal activity, with IC 50 value of 0.053 µM against the intracellular trypomastigotes and amastigotes forms of T. cruzi infecting L929 cells. The IC 50 of the mixture against the host cells is 68 times higher and about 70 times more potent than benznidazole, the reference drug used as control at the experiments. The next step, which depends on obtaining larger quantities of the mixture, is to test it on mice infected with T. cruzi .
Databáze: MEDLINE