Physicochemical and in vitro biological evaluations of furazolidone-based β-cyclodextrin complexes in Leishmania amazonensis.
| Autor: | Carvalho SG; Programa de Pós-Graduação em Ciências Veterinárias (PPGCV), Universidade Federal do Espírito Santo (UFES), Centro de Ciências Agrárias e de Engenharias (CCAE), Av. Alto Universitário, sem número, Guararema, 29500-000 Alegre, ES, Brazil., Siqueira LA; Programa de Pós-Graduação em Ciências Veterinárias (PPGCV), Universidade Federal do Espírito Santo (UFES), Centro de Ciências Agrárias e de Engenharias (CCAE), Av. Alto Universitário, sem número, Guararema, 29500-000 Alegre, ES, Brazil., Zanini MS; Programa de Pós-Graduação em Ciências Veterinárias (PPGCV), Universidade Federal do Espírito Santo (UFES), Centro de Ciências Agrárias e de Engenharias (CCAE), Av. Alto Universitário, sem número, Guararema, 29500-000 Alegre, ES, Brazil., Dos Santos Matos AP; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF), Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), Centro de Ciências da Saúde, Bloco K, Sala 011, Cidade Universitária, Ilha do Fundão, 21949-900 Rio de Janeiro, RJ, Brazil., Quaresma CH; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF), Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), Centro de Ciências da Saúde, Bloco K, Sala 011, Cidade Universitária, Ilha do Fundão, 21949-900 Rio de Janeiro, RJ, Brazil., da Silva LM; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF), Núcleo de Investigacões Químico-Farmacêuticas (NIQFAR), Universidade do Vale do Itajaí (UNIVALI), Rua Uruguai, 458, Centro, 88302-202 Itajaí, SC, Brazil., de Andrade SF; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF), Núcleo de Investigacões Químico-Farmacêuticas (NIQFAR), Universidade do Vale do Itajaí (UNIVALI), Rua Uruguai, 458, Centro, 88302-202 Itajaí, SC, Brazil., Severi JA; Programa de Pós-Graduação em Ciências Veterinárias (PPGCV), Universidade Federal do Espírito Santo (UFES), Centro de Ciências Agrárias e de Engenharias (CCAE), Av. Alto Universitário, sem número, Guararema, 29500-000 Alegre, ES, Brazil., Villanova JCO; Programa de Pós-Graduação em Ciências Veterinárias (PPGCV), Universidade Federal do Espírito Santo (UFES), Centro de Ciências Agrárias e de Engenharias (CCAE), Av. Alto Universitário, sem número, Guararema, 29500-000 Alegre, ES, Brazil. Electronic address: janaina.konishi@ufes.br. |
|---|---|
| Jazyk: | angličtina |
| Zdroj: | Research in veterinary science [Res Vet Sci] 2018 Aug; Vol. 119, pp. 143-153. Date of Electronic Publication: 2018 Jun 15. |
| DOI: | 10.1016/j.rvsc.2018.06.013 |
| Abstrakt: | Recently, there have been numerous cases of leishmaniasis reported in different Brazilian states. The use of furazolidone (FZD) to treat leishmaniasis has been previously described; however, the drug is associated with adverse effects such as anorexia, weight loss, incoordination, and fatigue in dogs. Thus, in the present study, we prepared and evaluated inclusion complexes between FZD and β-cyclodextrin (β-CD) to guarantee increased drug solubility and reduce the toxicity associated with high doses. The FZD:β-CD complexes were prepared by two different techniques (kneading and lyophilization) prior to incorporation in an oral pharmaceutical dosage form. Formation of the complexes was confirmed using appropriate physicochemical methods. Antileishmanial activity against L. amazonensis was tested in vitro via a microplate assay using resazurin dye and cytotoxicity was determined using the fibroblast L929 lineage. Solubility studies showed the formation of complexes with complexation efficiencies lower than 100%. Physicochemical analysis revealed that FZD was inserted into the β-CD cavity after complexation by both methods. Biological in vitro evaluations demonstrated that free FZD and the FZD:β-CD complexes presented significant leishmanicidal activity against L. amazonensis with IC (Copyright © 2018 Elsevier Ltd. All rights reserved.) |
| Databáze: | MEDLINE |
| Externí odkaz: |
|
Full Text from ScienceDirect