Synthesis and evaluation of arylamidine derivatives for new antimicrobial and cytotoxic activities.

Autor: Monte ZS; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Pernambuco/UFPE, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, Cidade Universitária, 50740-560 Recife, PE, Brazil., Silva AM; Departamento de Biomedicina, Universidade Federal de Pernambuco/UFPE, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, Cidade Universitária, 50740-560 Recife, PE, Brazil., Lima GMS; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco/UFPE, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, Cidade Universitária, 50740-560 Recife, PE, Brazil., Silva TGD; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco/UFPE, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, Cidade Universitária, 50740-560 Recife, PE, Brazil., Marques KMR; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco/UFPE, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, Cidade Universitária, 50740-560 Recife, PE, Brazil., Rodrigues MD; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco/UFPE, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, Cidade Universitária, 50740-560 Recife, PE, Brazil., Falcão EPS; Departamento de Nutrição, Núcleo de Nutrição da Universidade Federal de Pernambuco (CAV - UFPE), Rua Alto do Reservatório, Bela Vista, s/n, 55608-680 Cidade Vitoria de Santo Antão, PE, Brazil., Melo SJ; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Pernambuco/UFPE, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, Cidade Universitária, 50740-560 Recife, PE, Brazil.
Jazyk: angličtina
Zdroj: Anais da Academia Brasileira de Ciencias [An Acad Bras Cienc] 2017 Apr-Jun; Vol. 89 (2), pp. 1051-1059.
DOI: 10.1590/0001-3765201720160801
Abstrakt: A series of arylamidines 3a-j was designed, synthesized and investigated for antimicrobial activity. Structures of the compounds were confirmed by IR, 1H-NMR and 13C-NMR and a 2D spectroscopic study was performed. A preliminary screening of the antimicrobial tests clearly showed that three out of ten arylamidines, viz, 3f, 3g and 3i, were effective against all the gram-negative bacteria: Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa and Salmonella enteric; and against the yeast, candida albicans. Further, the Minimum Inhibitory Concentrations (MIC) against the bacteria and yeast were determined. All compounds 3a-d, 3f, 3g, 3i and 3j were also investigated for their low cytotoxic effects on tested cell lines. Compounds 3d and 3f were the most effective derivatives against HL-60 and HEp-2 cells, respectively, with IC50 value (2µg/mL), and low normal cells toxicity.
Databáze: MEDLINE