Structure-based design, synthesis and antitumoral evaluation of enulosides.

Autor: Santos JAM; Departamento de Química, Universidade Federal Rural de Pernambuco, Rua Dom Manoel de Medeiros s/n, 52171-900, Recife, PE, Brazil; Departamento de Química, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Jornalista Anibal Fernandes s/n, 50670-901, Recife, PE, Brazil., Santos CS; Departamento de Química, Universidade Federal Rural de Pernambuco, Rua Dom Manoel de Medeiros s/n, 52171-900, Recife, PE, Brazil; Departamento de Química, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Jornalista Anibal Fernandes s/n, 50670-901, Recife, PE, Brazil., Almeida CLA; Departamento de Química, Universidade Federal Rural de Pernambuco, Rua Dom Manoel de Medeiros s/n, 52171-900, Recife, PE, Brazil; Departamento de Química, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Jornalista Anibal Fernandes s/n, 50670-901, Recife, PE, Brazil., Silva TDS; Departamento de Fisiologia e Farmacologia, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, 50670-901, Recife, PE, Brazil., Freitas Filho JR; Departamento de Química, Universidade Federal Rural de Pernambuco, Rua Dom Manoel de Medeiros s/n, 52171-900, Recife, PE, Brazil., Militão GCG; Departamento de Fisiologia e Farmacologia, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, 50670-901, Recife, PE, Brazil., da Silva TG; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, 50670-901, Recife, PE, Brazil., da Cruz CHB; Departamento de Química, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Jornalista Anibal Fernandes s/n, 50670-901, Recife, PE, Brazil., Freitas JCR; Departamento de Química, Universidade Federal Rural de Pernambuco, Rua Dom Manoel de Medeiros s/n, 52171-900, Recife, PE, Brazil; Centro de Educação e Saúde, Universidade Federal de Campina Grande, Acesso Professora Maria Anita Furtado Coelho, s/n, 58175-000, Cuité, PB, Brazil. Electronic address: julianocrufino@yahoo.com.br., Menezes PH; Departamento de Química, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Jornalista Anibal Fernandes s/n, 50670-901, Recife, PE, Brazil. Electronic address: paulo.menezes@pq.cnpq.br.
Jazyk: angličtina
Zdroj: European journal of medicinal chemistry [Eur J Med Chem] 2017 Mar 10; Vol. 128, pp. 192-201. Date of Electronic Publication: 2017 Jan 24.
DOI: 10.1016/j.ejmech.2017.01.036
Abstrakt: Enulosides, carbohydrate derivatives containing an α,β-unsaturated carbonyl unit, were designed and obtained in high yields and isomeric purity. All synthesized compounds exhibited antitumoral activity in micromolar range against four tested tumor cells lines, being the best results observed for HL-60 cells. These compounds open new possibilities to prepare an array of more active, site-specific or selective antitumor agents. 2016 Elsevier Ltd. All rights reserved.
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Databáze: MEDLINE
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