Synthesis of monomeric and dimeric steroids containing [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines.

Autor: Arenas-González A; Benemérita Universidad Autónoma de Puebla, Facultad de Ciencias Químicas, Ciudad Universitaria, C.P. 72570 Puebla, Pue., Mexico., Mendez-Delgado LA; Benemérita Universidad Autónoma de Puebla, Facultad de Ciencias Químicas, Ciudad Universitaria, C.P. 72570 Puebla, Pue., Mexico., Merino-Montiel P; Benemérita Universidad Autónoma de Puebla, Facultad de Ciencias Químicas, Ciudad Universitaria, C.P. 72570 Puebla, Pue., Mexico., Padrón JM; BioLab, Instituto Universitario de Bio-Orgánica 'Antonio González' (IUBO-AG), Universidad de La Laguna, C/ Astrofísico Francisco Sánchez 2, 38206 La Laguna, Spain., Montiel-Smith S; Benemérita Universidad Autónoma de Puebla, Facultad de Ciencias Químicas, Ciudad Universitaria, C.P. 72570 Puebla, Pue., Mexico., Vega-Báez JL; Benemérita Universidad Autónoma de Puebla, Facultad de Ciencias Químicas, Ciudad Universitaria, C.P. 72570 Puebla, Pue., Mexico. Electronic address: jose.vega@correo.buap.mx., Meza-Reyes S; Benemérita Universidad Autónoma de Puebla, Facultad de Ciencias Químicas, Ciudad Universitaria, C.P. 72570 Puebla, Pue., Mexico. Electronic address: maria.meza@correo.buap.mx.
Jazyk: angličtina
Zdroj: Steroids [Steroids] 2016 Dec; Vol. 116, pp. 13-19. Date of Electronic Publication: 2016 Oct 06.
DOI: 10.1016/j.steroids.2016.09.014
Abstrakt: The synthesis of several monomeric and dimeric steroidal [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines (TPs) derived from steroids are described. These derivatives were prepared from α,β-unsaturated carbonyl compounds through a Claisen Schmidt condensation and rearrangement of the spiro moiety followed by a cycloaddition with 3-amino-1,2,4-triazole. The antiproliferative activity of compounds 7, 13-15 was tested against human cancer cells; several IG 50 values were below 10μM.
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Databáze: MEDLINE
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