Anti-Trichomonas vaginalis activity of betulinic acid derivatives.

Autor: Hübner DPG; Laboratório de Pesquisa em Parasitologia, Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Av. Ipiranga 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil., de Brum Vieira P; Laboratório de Pesquisa em Parasitologia, Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Av. Ipiranga 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil., Frasson AP; Laboratório de Pesquisa em Parasitologia, Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Av. Ipiranga 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil., Menezes CB; Laboratório de Pesquisa em Parasitologia, Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Av. Ipiranga 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil., Senger FR; Laboratório de Pesquisa em Parasitologia, Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Av. Ipiranga 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil., Santos da Silva GN; Laboratório de Fitoquímica e Síntese Orgânica, Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Av. Ipiranga 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil., Baggio Gnoatto SC; Laboratório de Fitoquímica e Síntese Orgânica, Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Av. Ipiranga 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil., Tasca T; Laboratório de Pesquisa em Parasitologia, Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Av. Ipiranga 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil. Electronic address: tiana.tasca@ufrgs.br.
Jazyk: angličtina
Zdroj: Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie [Biomed Pharmacother] 2016 Dec; Vol. 84, pp. 476-484. Date of Electronic Publication: 2016 Sep 28.
DOI: 10.1016/j.biopha.2016.09.064
Abstrakt: Caused by Trichomonas vaginalis, trichomoniasis is the most common non-viral STD worldwide. Currently, metronidazole and tinidazole are the only drugs approved for treatment of the condition. However, problems such as metronidazole-resistant T. vaginalis isolates and allergic reactions have been reported. Based on data previously published by our group, structural changes in betulinic acid (1) were performed, generating three new compounds that were tested for in vitro anti-T.vaginalis activity in this study. Whereas derivative 2 did not demonstrate anti-T. vaginalis activity, derivatives 3 and 4 reduced trophozoite viability by 100%, with MIC values of 50μM. The structural difference of two compounds was performed only on the C-28 position. Derivative 3 showed low cytotoxicity against Vero cells in 24h; however, derivative 4 was highly cytotoxic, but efficient when associated with metronidazole in the synergism assay. ROS production by neutrophils was reduced, and derivative 3 showed anti-inflammatory effect. Collectively, the results of this study provide in vitro evidence that betulinic acid derivatives 3 and 4 are potential compounds with anti-T. vaginalis activity.
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Databáze: MEDLINE
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