Anti-inflammatory properties of pterocarpanquinone LQB-118 in mice.

Autor: Riça IG; Instituto de Bioquímica Médica, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Rio de Janeiro 21941-902, Brazil; Laboratório de Produtos Bioativos, Programa de Pós Graduação em Produtos Bioativos e Biociências, Universidade Federal do Rio de Janeiro Campus UFRJ-Macaé Professor Aloísio Teixeira, Macaé, Rio de Janeiro 27947-200, Brazil. Electronic address: ingredgoretti@bioqmed.ufrj.br., Netto CD; Laboratório de Química, Pólo Universitário, Universidade Federal do Rio de Janeiro Campus UFRJ-Macaé Professor Aloísio Teixeira, Macaé, Rio de Janeiro 27930-560, Brazil., Rennó MN; Laboratório de Modelagem Molecular e Pesquisa em Ciências Farmacêuticas, Núcleo em Ecologia e Desenvolvimento Sócio-Ambiental de Macaé, Universidade Federal do Rio de Janeiro Campus UFRJ-Macaé Professor Aloísio Teixeira, Macaé, Rio de Janeiro 27965-045, Brazil., Abreu PA; Laboratório de Modelagem Molecular e Pesquisa em Ciências Farmacêuticas, Núcleo em Ecologia e Desenvolvimento Sócio-Ambiental de Macaé, Universidade Federal do Rio de Janeiro Campus UFRJ-Macaé Professor Aloísio Teixeira, Macaé, Rio de Janeiro 27965-045, Brazil., Costa PRR; Laboratório de Química Bioorgânica, Instituto de Pesquisas de Produtos Naturais, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Rio de Janeiro 21941-590, Brazil., da Silva AJM; Laboratório de Química Bioorgânica, Instituto de Pesquisas de Produtos Naturais, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Rio de Janeiro 21941-590, Brazil., Cavalcante MCM; Laboratório de Produtos Bioativos, Programa de Pós Graduação em Produtos Bioativos e Biociências, Universidade Federal do Rio de Janeiro Campus UFRJ-Macaé Professor Aloísio Teixeira, Macaé, Rio de Janeiro 27947-200, Brazil. Electronic address: moisesmarinho@macae.ufrj.br.
Jazyk: angličtina
Zdroj: Bioorganic & medicinal chemistry [Bioorg Med Chem] 2016 Sep 15; Vol. 24 (18), pp. 4415-4423. Date of Electronic Publication: 2016 Jul 21.
DOI: 10.1016/j.bmc.2016.07.046
Abstrakt: Pterocarpanquinone (+/-)-LQB-118 presents antineoplastic and antiparasitic properties and also shows great inhibitory effect on TNF-α release in vitro. Here, its anti-inflammatory activity was evaluated in a lipopolysaccharide (LPS)-induced lung inflammation model in C57BL/6 mice. LPS inhalation induced a marked neutrophil infiltration to the lungs which was reduced by intraperitoneal treatment with (+/-)-LQB-118 in a similar manner to that of dexamethasone and even better than that of acetylsalicylic acid. Moreover, (+/-)-LQB-118 administration resulted in decrease of NF-κB activation and KC level in lungs, with a pronounced inhibitory effect on TNF-α release, measured in bronchoalveolar lavage fluid. Trying to understand the anti-inflammatory mechanism by which (+/-)-LQB-118 acts, we performed a molecular modeling analysis, including docking to estrogen receptors α and β. Results suggested that (+/-)-LQB-118 may bind to both receptors, with a similar orientation to 17-β-estradiol. Together, these results showed that (+/-)-LQB-118 exhibits an anti-inflammatory effect, most likely by inhibiting TNF-α release and NF-κB activation, which may be related to the estrogen receptor binding.
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Databáze: MEDLINE
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