New 1,3-thiazole derivatives and their biological and ultrastructural effects on Trypanosoma cruzi.

Autor: de Moraes Gomes PAT; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal de Pernambuco, 50740-520, Recife, PE, Brazil., de Oliveira Barbosa M; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal de Pernambuco, 50740-520, Recife, PE, Brazil., Farias Santiago E; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal de Pernambuco, 50740-520, Recife, PE, Brazil., de Oliveira Cardoso MV; Universidade de Pernambuco, 56328-903, Petrolina, PE, Brazil., Capistrano Costa NT; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal de Pernambuco, 50740-520, Recife, PE, Brazil., Hernandes MZ; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal de Pernambuco, 50740-520, Recife, PE, Brazil., Moreira DRM; Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz, Fundação Oswaldo Cruz, CEP 40296-750, Salvador, BA, Brazil., da Silva AC; Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães, Fundação Oswaldo Cruz, CEP 50670-420, Recife, PE, Brazil., Dos Santos TAR; Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães, Fundação Oswaldo Cruz, CEP 50670-420, Recife, PE, Brazil., Pereira VRA; Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães, Fundação Oswaldo Cruz, CEP 50670-420, Recife, PE, Brazil., Brayner Dos Santosd FA; Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães, Fundação Oswaldo Cruz, CEP 50670-420, Recife, PE, Brazil., do Nascimento Pereira GA; CAPES Foundation, Ministry of Education of Brazil, Brasília, DF, Brazil; Departamento de Bioquímica e Imunologia, Universidade Federal de Minas Gerais, CEP 31270-901, Belo Horizonte, MG, Brazil., Ferreira RS; Departamento de Bioquímica e Imunologia, Universidade Federal de Minas Gerais, CEP 31270-901, Belo Horizonte, MG, Brazil., Leite ACL; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal de Pernambuco, 50740-520, Recife, PE, Brazil. Electronic address: acllb2003@yahoo.com.br.
Jazyk: angličtina
Zdroj: European journal of medicinal chemistry [Eur J Med Chem] 2016 Oct 04; Vol. 121, pp. 387-398. Date of Electronic Publication: 2016 May 24.
DOI: 10.1016/j.ejmech.2016.05.050
Abstrakt: In previous studies, the compound 3-(bromopropiophenone) thiosemicarbazone was described as a potent anti-Trypanosoma cruzi and cruzain inhibitor. In view to optimize this activity, 1,3-thiazole core was used as building-block strategy to access new lead generation of anti T. cruzi agents. In this way a series of thiazole derivatives were synthesized and most of these derivatives exhibited antiparasitic activity similar to benznidazole (Bzd). Among them, compounds (1c) and (1g) presented better selective index (SI) than Bzd. In addition, compounds showed inhibitory activity against the cruzain protease. As observed by electron microscopy, compound (1c) treatment caused irreversible and specific morphological changes on ultrastructure organization of T. cruzi, demonstrating that this class of compounds is killing parasites.
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Databáze: MEDLINE
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