Synthesis and evaluation of antibacterial and antitumor activities of new galactopyranosylated amino alcohols.

Autor: de Souza Fernandes F; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil., Fernandes TS; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil., da Silveira LS; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil., Caneschi W; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil., Lourenço MCS; Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas, IPEC, Fundação Oswaldo Cruz, 21041-250, Rio de Janeiro, RJ, Brazil., Diniz CG; Departamento de Parasitologia, Microbiologia e Imunologia, ICB, Universidade Federal de Juiz de Fora, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil., de Oliveira PF; Laboratório de Mutagênese, Universidade de Franca, Franca, SP, Brazil., Martins SPL; Laboratório de Mutagênese, Universidade de Franca, Franca, SP, Brazil., Pereira DE; Laboratório de Mutagênese, Universidade de Franca, Franca, SP, Brazil., Tavares DC; Laboratório de Mutagênese, Universidade de Franca, Franca, SP, Brazil., Le Hyaric M; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil., de Almeida MV; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil., Couri MRC; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil. Electronic address: mara.rubia@ufjf.edu.br.
Jazyk: angličtina
Zdroj: European journal of medicinal chemistry [Eur J Med Chem] 2016 Jan 27; Vol. 108, pp. 203-210. Date of Electronic Publication: 2015 Nov 24.
DOI: 10.1016/j.ejmech.2015.11.037
Abstrakt: Three series of d-galactose derivatives linked to a lipophilic aminoalcohol moiety were synthesized and their antibacterial activity was evaluated against Mycobacterium tuberculosis and representative species of Gram positive and Gram negative bacteria. Five out of the thirteen tested compounds displayed activity against M. tuberculosis, with a minimal inhibitory concentration (MIC) of 12.5 μg/mL and seven compounds were active against the four bacterial strains tested. The best results were obtained for amino alcohols 10 and 11 against Staphylococcus epidermidis (MIC = 2 μg/mL). The antitumor activity was evaluated against three tumor cell lines (MCF-7, HeLa and MO59J) and compared to the normal cell line GM07492A. The results showed that the lowest IC50 values were observed for the amino alcohol 16 against MCF-7 (11.9 μM) and MO59J (10.0 μM).
(Copyright © 2015 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.)
Databáze: MEDLINE
Externí odkaz: