Дослідження аналгетичної дії похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів

Autor: Danilchenko, D. M.
Jazyk: ukrajinština
Rok vydání: 2018
Předmět:
Zdroj: Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики; № 3 (2018)
Current issues in pharmacy and medicine: science and practice; № 3 (2018)
Актуальные вопросы фармацевтической и медицинской науки и практики; № 3 (2018)
ISSN: 2306-8094
2409-2932
Popis: Introduction. The nucleus of 1,2,4-triazole is the subject of close attention from a wide range of scientists because of numerous unique properties. Analyzing literary sources, it should be noted that there is a large amount of information devoted to the study of analgesic activity of 1,2,4-triazole derivatives. Consequently, the search for new promising molecules among derivatives of 1,2,4-triazole, which may later be used as objects for the creation of potential analgesic agents, remains relevant, has theoretical and practical significance.The purpose of our work was to investigate the analgesic activity of 14 new derivatives of 5-(furan-2-yl, 2-methylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiols, in some cases, to trace the relationship between the activity of compounds and their structure.Materials and methods. Studying of new derivatives of 5-(furan-2-yl, 2-methylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thion on the central component of the nociceptive system was carried out on the model of “acetic acid convulsions” according to a well-known technique.Experimental part. The Analgin and the test substances were administered intraperitoneally in the form of an aqueous suspension. Control group of rats was administered with isotonic sodium chloride solution. The studied compounds and isotonic sodium chloride solution were administered at a dose of 1/10 of LD50.Results. Among the compounds that were studied only some of them were close to the results of Analgin, other compounds showed lower activity. But among the 14 substances that were studied, some regularities have been noticed which can be applied for further purposeful synthesis of new molecules.Conclusions. For the first time, analgesic activity was studied for new 5-(furan-2-yl, 2-methylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thione. It was found that most compounds exhibit moderate activity. The pronounced analgesic effect, which approximated to the reference drug, is attributed to the sodium salt of 2-((5-furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate and methylammonium 2-((5-furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate. Some dependences of the substituents influence on the parameters of analgesic activity were established.
Ядро 1,2,4-триазола – объект пристального внимания широкого круга ученых благодаря ряду уникальных свойств. Анализируя данные специализированной литературы, следует отметить наличие большого количества информации, посвященной анальгетической активности производных 1,2,4-триазола. Поиск новых перспективных молекул среди производных 1,2,4-триазола, которые в дальнейшем могут быть использованы в качестве объектов для создания потенциальных анальгетических средств, остается актуальным, имеет теоретическую и практическую значимость.Цель работы – исследовать анальгетическую активность ряда новых производных 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тиолов, в некоторых случаях проследить взаимосвязь между активностью и структурой соединений.Материалы и методы. Исследования новых производных 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тионов на центральный компонент ноцицептивной системы выполнили по общеизвестной методике «уксуснокислых корчей». Препарат сравнения анальгин и исследуемые вещества вводили внутрибрюшинно в виде тонкодисперсной водной суспензии. Контрольная группа крыс получала изотонический раствор натрия хлорида. Исследуемые соединения и изотонический раствор натрия хлорида вводили в дозе 1/10 от LD50.Результаты. Лишь некоторые из соединений, для которых изучали анальгетическую активность, по действию приближаются к препарату сравнения, остальные соединения оказались малоактивными. Для 14 исследованных веществ установлен ряд закономерностей, которые можно в дальнейшем использовать для целенаправленного синтеза новых молекул.Выводы. Впервые для новых 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тионов исследована анальгетическая активность. Установлено, что большинство соединений проявляют умеренную активность. Выраженный анальгетический эффект, который по показателям приближался к эталонному, отмечен у натрий 2-((5-фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата и метиламоний 2-((5-фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата. Установлены некоторые закономерности влияния заместителей на показатели анальгетической активности.
Ядро 1,2,4-тріазолу є об’єктом пильної уваги широкого кола науковців завдяки ряду унікальних властивостей. Аналізуючи відомості фахової літератури, слід відзначити наявність великої кількості інформації, що присвячена аналгетичній активності похідних 1,2,4-тріазолу. Отже, пошук нових перспективних молекул серед похідних 1,2,4-тріазолу, які надалі можуть бути використані як об’єкти для створення потенційних аналгетичних засобів, залишається актуальним, має теоретичне та практичне значення.Мета роботи – дослідити аналгетичну активність ряду нових похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів, у деяких випадках простежити взаємозв’язок між активністю та будовою сполук.Матеріали та методи. Дослідження нових похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів на центральний компонент ноцицептивної системи виконали за загальновідомою методикою «оцтовокислих корчів». Препарат порівняння анальгін і досліджувані речовини вводили внутрішньоочеревинно як тонкодисперсну водну суспензію. Контрольна група щурів отримувала ізотонічний розчин натрію хлориду. Досліджувані сполуки та ізотонічний розчин натрію хлориду вводили в дозі 1/10 від LD50.Результати. Тільки деякі зі сполук, для яких вивчали аналгетичну активність, за дією наближаються до еталона порівняння, решта виявились малоактивними. Для 14 речовин, що дослідили, встановлено ряд закономірностей, які можна надалі застосовувати для цілеспрямованого синтезу нових молекул.Висновки. Уперше для нових 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів дослідили аналгетичну активність. Встановили, що більшість сполук мають помірну активність. Виражений аналгетичний ефект, який за показниками наближався до еталонного препарату, мають натрій 2-((5-фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат і метиламоній 2-((5-фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат. Визначили окремі закономірності впливу замісників на показники аналгетичної активності.
Databáze: OpenAIRE
Externí odkaz: