Antimalarial activity of simalikalactone E, a new quassinoid from quassia amara L (simaroubaceae)
| Autor: | Stéphanie Bertani, Emeline Houël, Heinz Gornitzka, Valérie Jullian, Geneviève Bourdy, N. Cachet, Séverine Chevalley, Didier Stien, Alexis Valentin, Franciane Ho-A-Kwie, Eric Deharo, Judith Fillaux |
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| Přispěvatelé: | Pharmacochimie des substances naturelles et pharmacophores redox, Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées, UMR 152, Institut de Recherche pour le Développement (IRD), USM 0307, Laboratoire de Parasitologie Comparée et Modèles Expérimentaux, Muséum national d'Histoire naturelle (MNHN), Ecologie des forêts de Guyane (ECOFOG), Centre de Coopération Internationale en Recherche Agronomique pour le Développement (Cirad)-Institut National de la Recherche Agronomique (INRA)-Université des Antilles et de la Guyane (UAG)-AgroParisTech-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Laboratoire de chimie de coordination (LCC), Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie de Toulouse (ICT-FR 2599), Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut National Polytechnique (Toulouse) (Toulouse INP), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Service de Parasitologie-Mycologie, CHU Rangueil, Centre Hospitalier Universitaire de Toulouse, Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Service de Parasitologie et Mycologie, Institut Fédératif de Biologie (IFB) - Hôpital Purpan, Hôpital Purpan [Toulouse], CHU Toulouse [Toulouse]-CHU Toulouse [Toulouse]-Hôpital Purpan [Toulouse], CHU Toulouse [Toulouse]-CHU Toulouse [Toulouse] |
| Jazyk: | angličtina |
| Rok vydání: | 2009 |
| Předmět: |
[SDV.SA]Life Sciences [q-bio]/Agricultural sciences
Magnetic Resonance Spectroscopy Primaquine Cell Survival Plasmodium vinckei Plasmodium falciparum Pharmacology 01 natural sciences Antimalarials Chloroquine Cell Line Tumor Chlorocebus aethiops parasitic diseases medicine Animals Humans Quassia amara Simalikalactone D Experimental Therapeutics Pharmacology (medical) Vero Cells Molecular Structure Quassins biology 010405 organic chemistry biology.organism_classification Malaria 3. Good health 0104 chemical sciences 010404 medicinal & biomolecular chemistry Infectious Diseases Simaroubaceae Quassinoid medicine.drug |
| Zdroj: | Antimicrobial Agents and Chemotherapy Antimicrobial Agents and Chemotherapy, American Society for Microbiology, 2009, 53 (10), pp.4393-4398. ⟨10.1128/AAC.00951-09⟩ |
| ISSN: | 0066-4804 1098-6596 |
| DOI: | 10.1128/AAC.00951-09⟩ |
| Popis: | We report the isolation and identification of a new quassinoid named simalikalactone E (SkE), extracted from a widely used Amazonian antimalarial remedy made out of Quassia amara L. (Simaroubaceae) leaves. This new molecule inhibited the growth of Plasmodium falciparum cultured in vitro by 50%, in the concentration range from 24 to 68 nM, independently of the strain sensitivity to chloroquine. We also showed that this compound was able to decrease gametocytemia with a 50% inhibitory concentration sevenfold lower than that of primaquine. SkE was found to be less toxic than simalikalactone D (SkD), another antimalarial quassinoid from Q. amara , and its cytotoxicity on mammalian cells was dependent on the cell line, displaying a good selectivity index when tested on nontumorogenic cells. In vivo, SkE inhibited murine malaria growth of Plasmodium vinckei petteri by 50% at 1 and 0.5 mg/kg of body weight/day, by the oral or intraperitoneal routes, respectively. The contribution of quassinoids as a source of antimalarial molecules needs therefore to be reconsidered. |
| Databáze: | OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
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