Synthesis and biological evaluation of 3-amino-, 3-alkoxy- and 3-aryloxy-6-(hetero)arylpyridazines as potent antitumor agents
| Autor: | Eric Léonel, Morgane Rousselle, Didier Dubreuil, Gervaise Loirand, Florian Dilasser, Rémy Le Guével, Erwan Le Gall, Muriel Pipelier, Vincent Sauzeau, Stéphane Sengmany, Jacques Lebreton, Mathilde Sitter, Thierry Martens |
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| Přispěvatelé: | Institut de Chimie et des Matériaux Paris-Est (ICMPE), Institut de Chimie du CNRS (INC)-Université Paris-Est Créteil Val-de-Marne - Paris 12 (UPEC UP12)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), unité de recherche de l'institut du thorax UMR1087 UMR6291 (ITX), Université de Nantes - UFR de Médecine et des Techniques Médicales (UFR MEDECINE), Université de Nantes (UN)-Université de Nantes (UN)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Laboratoire de Synthèse Organique (Hétérochimie organique, organoéléments et matériaux) (LSOHOOM), Université de Nantes (UN)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Plate-forme ImPACcell (ImPACcell), Structure Fédérative de Recherche en Biologie et Santé de Rennes ( Biosit : Biologie - Santé - Innovation Technologique ), CNRS, Universite Paris-Est Creteil, Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Nantes - UFR de Médecine et des Techniques Médicales (UFR MEDECINE), Université de Nantes (UN)-Université de Nantes (UN), Université Paris-Est Créteil Val-de-Marne - Paris 12 (UPEC UP12)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Unité de recherche de l'institut du thorax (ITX-lab), Jonchère, Laurent |
| Rok vydání: | 2019 |
| Předmět: |
Nickel catalysis
[CHIM.THER] Chemical Sciences/Medicinal Chemistry Clinical Biochemistry Pharmaceutical Science Antineoplastic Agents [CHIM.THER]Chemical Sciences/Medicinal Chemistry Oncogenicity Electrosynthesis 01 natural sciences Biochemistry chemistry.chemical_compound Cell Line Tumor Drug Discovery Humans Molecular Biology ComputingMilieux_MISCELLANEOUS Cell Proliferation Biological evaluation Arylpyridazines Cytotoxic activity [CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry 010405 organic chemistry Chemistry Aryl Organic Chemistry Combinatorial chemistry In vitro 0104 chemical sciences 3. Good health Pyridazines 010404 medicinal & biomolecular chemistry HaCaT Alkoxy group Molecular Medicine Drug Screening Assays Antitumor Signal transduction |
| Zdroj: | Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, Elsevier, 2019, 29 (5), pp.755-760. ⟨10.1016/j.bmcl.2018.12.050⟩ Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2019, 29 (5), pp.755-760. ⟨10.1016/j.bmcl.2018.12.050⟩ Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2019, 29 (5), pp.755-760. ⟨10.1016/j.bmcl.2018.12.050⟩ |
| ISSN: | 0960-894X |
| DOI: | 10.1016/j.bmcl.2018.12.050 |
| Popis: | International audience; Various 3-amino-, 3-aryloxy- and alkoxy-6-arylpyridazines have been synthesized by an electrochemical reductive cross-coupling between 3-amino-, 3-aryloxy- or 3-alkoxy-6-chloropyridazines and aryl or heteroaryl halides. In vitro antiproliferative activity of these products was evaluated against a representative panel of cancer cell lines (HuH7, CaCo-2, MDA-MB-231, HCT116, PC3, NCI-H727, HaCaT) and oncogenicity prevention of the more efficient derivatives was highlighted on human breast cancer cell line MDA-MB 468-Luc prior establishing their interaction with p44/42 and Akt-dependent signaling pathways. |
| Databáze: | OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
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