Использование SPR биосенсора при поиске прототипов лекарственных средств на примере цитохрома Р450(51) в качестве белка-мишени
| Autor: | T. V. Shkel, Sergei A. Usanov, N. V. Ivanchina, A S Ivanov, Andrey Gilep, Irina Grabovec, Natalya V. Strushkevich, Alla A. Kicha, V. A. Stonik, L. A. Kaluzhskiy, Oksana Gnedenko, P V Ershov |
|---|---|
| Jazyk: | ruština |
| Rok vydání: | 2018 |
| Předmět: |
0301 basic medicine
030102 biochemistry & molecular biology PROTOCOLS OF EXPERIMENTS USEFUL MODELS PROGRAMS AND SERVICES Computer science surface plasmon resonance (SPR) screening human cytochrome P450(51) drug prototypes поверхностный плазмонный резонанс (SPR) скрининг цитохром Р450(51) человека прототипы лекарственных средств General Medicine Programming method Field (computer science) 03 medical and health sciences 030104 developmental biology Molecular targets Spr biosensor Biochemical engineering Surface plasmon resonance Virtual structure Cholesterol biosynthesis Human cytochrome |
| Zdroj: | Biomedical Chemistry: Research and Methods; Vol. 1 No. 4 (2018); e00055 Biomedical Chemistry: Research and Methods; Том 1 № 4 (2018); e00055 Biomedical Chemistry: Research and Methods |
| ISSN: | 2618-7531 |
| Popis: | The development of the integral platform “From Gene to Lead”, consolidated computer methods, bioinformatics researches, and experimental approaches, significantly accelerated and optimized base structure search in the field of drug design. The necessity of the experimental verification of hundreds virtual structure hypothesis (results of molecular data base selections or de novo construction) requires demands the usage of the high-through out and sensitive methods for validation possible interaction between numerous of selected compounds and particular molecular targets and evaluation of affinity, kinetics and thermodynamics. Surface plasmon resonance (SPR) technology makes it possible to solve all these problems. In this article the methodical aspects of the optical SPR-biosensor usage in the field of drug prototypes selection are described using the human cytochrome P450(51) catalyzing one of the key step of cholesterol biosynthesis as an example. Интеграция различных компьютерных, биоинформатических и экспериментальных технологий в единую платформу, покрывающую путь “от гена до прототипа лекарства”, значительно ускорила и оптимизировала поиск базовых структур для создания новых лекарственных препаратов. При этом необходимость экспериментальной проверки найденных компьютерными методами сотен структурных гипотез, представляющих собой выборки из молекулярных баз данных или сконструированных de novo соединений, требует привлечения быстрых и чувствительных скрининговых методов анализа их возможных взаимодействий с белком-мишенью. А в случае позитивного результата и возможности количественной оценки аффинности, кинетики и термодинамики межмолекулярного взаимодействия. Технология поверхностного плазмонного резонанса (SPR) позволяет решать все перечисленные задачи. В данной статье рассматриваются методические аспекты применения оптического SPR биосенсора для поиска прототипов лекарственных средств на примере цитохрома Р450(51) человека, катализирующего ключевую стадию биосинтеза холестерина. |
| Databáze: | OpenAIRE |
| Externí odkaz: |
|