Σύνθεση και αξιολόγηση ραδιοφαρμακευτικών ενώσεων του ρηνίου και του τεχνητίου-99m με παράγωγα ανθρακινόνης

Jazyk: Greek, Modern (1453-)<br />Greek
Rok vydání: 2022
Předmět:
DOI: 10.26262/heal.auth.ir.336989
Popis: Ο σκοπός της παρούσας διπλωματικής εργασίας είναι η ανάπτυξη νέων ανθραπυραζολικών παραγώγων και των συμπλόκων τους με τρικαρβονυλικό ρήνιο και τεχνήτιο-99m. Οι ενώσεις του ρηνίου αποτελούν ενώσεις αναφοράς για το δομικό χαρακτηρισμό αυτών του τεχνητίου, ενώ μελετώνται και ως προς την ικανότητα αναστολής του κυτταρικού πολλαπλασιασμού και αναστολής της δράσης της τοποϊσομεράσης ΙΙα, αλλά και παρεμβολής στο DNA. Οι ενώσεις του τεχνητίου-99m, ως διαγνωστικοί ραδιοϊχνηθέτες εκπομπής γ-ακτινοβολίας, αξιολογούνται in vitro και in vivo για την ικανότητα στόχευσης καρκινικών όγκων και για τη βιοκατανομή τους. Για τη σύνθεση των συναρμοτών εφαρμόσθηκε η προσέγγιση άμεσης επισήμανσης μέσω χηλικού συστήματος εντός της φαρμακοφόρου ομάδας και η προσέγγιση σύζευξης του χηλικού συναρμοτή με τη φαρμακοφόρο ομάδα μέσω συνδετικού βραχίονα.
The aim of this work is the development of new anthropyrazole derivatives and their complexes with tricarbonyl rhenium and technetium-99m. Rhenium compounds are reference compounds for the structural characterization of technetium analogues and will also be studied for their ability to inhibit cell growth, to inhibit topoisomerase’s IIα action and to intercalate into DNA. The compounds of technetium-99m, as diagnostic gamma-ray emission radiotracers, are evaluated in vitro and in vivo for their targeting tumors ability and their biodistribution, as well. For ligands’ synthesis, the direct labeling approach via a chelating system within the chromophore site and the approach of chelating agent coupling with the drug group via a side chain, were applied.
Databáze: OpenAIRE