Síntese e avaliação da atividade antileishmanial in vitro de bioisósteros do resveratrol

Autor: Raissa Soares Meinel, Natália Prado da Silva, Rodrigo Pedro Soares, Luciana M.R. Antinarelli, Adilson David da Silva, Ayla das Chagas Almeida, Juliana Alves dos Santos, Elaine Soares Coimbra
Rok vydání: 2020
Zdroj: Principia: Caminhos da Iniciação Científica. 18:10
ISSN: 2179-3700
1518-2983
DOI: 10.34019/2179-3700.2018.v18.29863
Popis: As leishmanioses são infecções causadas por protozoários do gênero Leishmania, responsáveis por altas taxas de morbidade e mortalidade em todo mundo. O tratamento está restrito a um número limitado de fármacos com alta toxicidade, variabilidade na eficácia e alto custo. Neste trabalho foram sintetizados quatro bioisósteros do resveratrol que foram avaliados em formas promastigotas de Leishmania amazonensis e L. braziliensis associadas à manifestação tegumentar da doença, além da citotoxicidade em macrófagos murinos. Dois dos compostos, 1a e 1b exibiram promissores resultados, com CI50 variando de 3,0 a 16,44 µM, e não apresentaram toxicidade em macrófagos peritoneais. O composto 1b exibiu o maior índice de seletividade (> 25) para ambas as espécies. Esses resultados indicam o potencial desta classe de compostos para o desenvolvimento de novos agentes antileishmaniais e estimulam a realização de estudos em amastigotas intracelulares e a avaliação do seu mecanismo de ação.
Databáze: OpenAIRE
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