Étude de la cytotoxicitéin vitro de dérivés du carbazole III. 3-Amino et 3-nitro-1,4-diméthyl-9H-carbazoles diversement substitués en position 6

Autor: B. Letois, Jean Charles Lancelot, J. Y. Le Talaer, Pascal Gauduchon, E. Bertreux, Sylvain Rault, T. Tabka, Max Robba
Rok vydání: 1990
Předmět:
Zdroj: European Journal of Medicinal Chemistry. 25:775-784
ISSN: 0223-5234
DOI: 10.1016/0223-5234(90)90197-b
Popis: Resume La synthese d'une serie de 3-nitro et 3-amino-1,4-dimethyl-9H-carbazoles diversement substitues en positions 6 et 8 est decrite. Leur activite cytotoxique, evaluee in vitro au moyen de la culture clonogenique de la leucemie L1210, depend fortement de la nature et de la position des substituants. Le plus cytotoxique d'entre eux, le derive 3-amino 6-hydroxy, presente une cytotoxicite comparable a celle de l'acetate de N2-methyl-9-hydroxy ellipticinium (NMHE). Ces resultats et ceux presentes dans les deux publications precedentes, permettent une discussion detaillee des relations structure-activite dans la serie du 9H-carbazole et du 1,4-dimethyl 9H-carbazole et suggerent, pour les derives du 3-amino 1,4-dimethyl 9H-carbazole, un mecanisme d'action proche de celui des derives de l'ellipticine.
Databáze: OpenAIRE