Антибактериальная активность полимерной формы джозамицина

Rok vydání: 2017
Předmět:
DOI: 10.24411/0235-2990-2017-00033
Popis: Разработана полимерная форма джозамицина путём включения данного антибиотика в частицы сферической формы субмикронного размера из сополимера молочной и гликолевой кислот (ПМГК 50/50). Средний диаметр частиц не превышает 150 нм, а значение дзета-потенциала составляет -35 мВ. Полимерная форма обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных, грамотрицательных, а также атипичных бактерий. Более высокая (в 8 раз) антибактериальная активность по сравнению с субстанцией была обнаружена у препарата в отношении Enterococcusfaecalis. Результаты исследований специфической активности препаратов in vivo на модели стафилококкового сепсиса мышей показали увеличение эффективности исследуемой полимерной формы в 1,5 раза по сравнению с субстанцией джозамицина.
The polymeric form ofjosamycin was developed by loading of the antibiotic into spherical submicron particles made of poly(DLlactide-co-glycolide) (PLGA 50/50) by double emulsion method. The average diameter and zeta-potential of particles synthesized were less than 150 nm and -35 mV respectively. Polymeric form showed antimicrobial activity against gram-positive, gram-negative, and atypical bacteria. The highest antibacterial activity compared to substance (more than 8-fold) was detected against Enterococcus faecalis. The results of in vivo studies of specific activity of drugs on the model of staphylococcal sepsis in mice showed an increase in the efficacy of the studied polymeric form by 1.5-fold compared with the josamycin substance.
Databáze: OpenAIRE