Effect of Cinnamaldehyde Chalcone on Behavior in Adult Zebrafish (Danio rerio): In Silico Approach.

Autor: Carneiro Romão I; Laboratório de Bioensaios Químicos-Farmacológicos e Ambiental - LabQFAm, Programa de Pós-Graduação em Ciências Naturais, Universidade Estadual de Ceará, Campus do Itaperi, 60714-242, Fortaleza, Ceará, Brazil., Costa Siqueira SM; Laboratório de Bioensaios Químicos-Farmacológicos e Ambiental - LabQFAm, Programa de Pós-Graduação em Ciências Naturais, Universidade Estadual de Ceará, Campus do Itaperi, 60714-242, Fortaleza, Ceará, Brazil., Amâncio Ferreira MK; Laboratório de Bioensaios Químicos-Farmacológicos e Ambiental - LabQFAm, Programa de Pós-Graduação em Ciências Naturais, Universidade Estadual de Ceará, Campus do Itaperi, 60714-242, Fortaleza, Ceará, Brazil., Wlisses da Silva A; Laboratório de Bioensaios Químicos-Farmacológicos e Ambiental - LabQFAm, Programa de Pós-Graduação em Ciências Naturais, Universidade Estadual de Ceará, Campus do Itaperi, 60714-242, Fortaleza, Ceará, Brazil., Machado Marinho M; Grupo de Química Teórica e Eletroquímica -, GQTE, Programa de Pós-Graduação em Ciências Naturais, Universidade Estadual de Ceará, Campus do Itaperi, 60714-242, Fortaleza, Ceará, Brazil Programa de Pós-Graduação em Ciências Naturais, Universidade Estadual do Ceará, Fortaleza, Ceará, Brazil.; Curso de Química, Centro de Ciências e Tecnologia, Universidade Estadual do Vale do Acaraú, 62.040-370, Sobral, Ceará, Brazil Curso de Química, Universidade Estadual Vale do Acaraú, Sobral, Ceará, Brazil., Ferreira Ribeiro WH; Curso de Química, Centro de Ciências e Tecnologia, Universidade Estadual do Vale do Acaraú, 62.040-370, Sobral, Ceará, Brazil Curso de Química, Universidade Estadual Vale do Acaraú, Sobral, Ceará, Brazil., de Castro Gomes AF; Centre of Molecular and Environmental Biology (CBMA) / Aquatic Research Network (ARNET) Associate Laboratory, Department of Biology, University of Minho, Campus de Gualtar, 4710-057, Braga, Portugal Centro de Biologia Molecular e Ambiental, Universidade do Minho, Escola de Ciências, Departamento de Biologia, Braga, Portugal., Alencar de Menezes JES; Laboratório de Bioensaios Químicos-Farmacológicos e Ambiental - LabQFAm, Programa de Pós-Graduação em Ciências Naturais, Universidade Estadual de Ceará, Campus do Itaperi, 60714-242, Fortaleza, Ceará, Brazil., Dos Santos HS; Laboratório de Bioensaios Químicos-Farmacológicos e Ambiental - LabQFAm, Programa de Pós-Graduação em Ciências Naturais, Universidade Estadual de Ceará, Campus do Itaperi, 60714-242, Fortaleza, Ceará, Brazil.; Curso de Química, Centro de Ciências e Tecnologia, Universidade Estadual do Vale do Acaraú, 62.040-370, Sobral, Ceará, Brazil Curso de Química, Universidade Estadual Vale do Acaraú, Sobral, Ceará, Brazil.
Jazyk: angličtina
Zdroj: Chemistry & biodiversity [Chem Biodivers] 2024 Aug; Vol. 21 (8), pp. e202400935. Date of Electronic Publication: 2024 Jul 10.
DOI: 10.1002/cbdv.202400935
Abstrakt: The study focuses on the anxiolytic potential of chalcone (2E,4E)-1-(2-hydroxyphenyl)-5-phenylpenta-2,4-dien-1-one (CHALCNM) in adult zebrafish. Successfully synthesized in 58 % yield, CHALCNM demonstrated no toxicity after 96 h of exposure. In behavioral tests, CHALCNM (40 mg/kg) reduced locomotor activity and promoted less anxious behavior in zebrafish, confirmed by increased permanence in the light zone of the aquarium. Flumazenil reversed its anxiolytic effect, indicating interaction with GABAA receptors. Furthermore, CHALCNM (4 and 20 mg/kg) preserved zebrafish memory in inhibitory avoidance tests. Virtual screening and ADMET profile studies suggest high oral bioavailability, access to the CNS, favored by low topological polarity (TPSA≤75 Å 2 ) and low incidence of hepatotoxicity, standing out as a promising pharmacological agent against the GABAergic system. In molecular coupling, CHALCNM demonstrated superior affinity to diazepam for the GABAA receptor. These results reinforce the therapeutic potential of CHALCNM in the treatment of anxiety, highlighting its possible future clinical application.
(© 2024 Wiley-VHCA AG, Zurich, Switzerland.)
Databáze: MEDLINE
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