Synthesis and Antitrypanosomal Profile of Novel Hydrazonoyl Derivatives.

Autor:	Santiago NN; Instituto de Tecnologia em Farmacos, Farmanguinhos, Laboratorio de sintese 1, Fundacao Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.; Programa de Pós-Graduação em Química, Instituto de Química, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil., de Alcântara GP; Instituto de Tecnologia em Farmacos, Farmanguinhos, Laboratorio de sintese 1, Fundacao Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.; Programa de Pós-Graduação em Química, Instituto de Química, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil., da Costa JS; Instituto de Tecnologia em Farmacos, Farmanguinhos, Laboratorio de sintese 1, Fundacao Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.; Escola de Ciência e Tecnologia, ECT, Universidade do Grande Rio, Duque de Caxias, RJ, Brazil., Carvalho SA; Instituto de Tecnologia em Farmacos, Farmanguinhos, Laboratorio de sintese 1, Fundacao Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, RJ, Brazil., Barbosa JMC; Laboratorio de Biologia Celular, Instituto Oswaldo Cruz, Fundacao Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, RJ, Brazil., Salomão K; Laboratorio de Biologia Celular, Instituto Oswaldo Cruz, Fundacao Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, RJ, Brazil., de Castro SL; Laboratorio de Biologia Celular, Instituto Oswaldo Cruz, Fundacao Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, RJ, Brazil., Pereira HMG; Programa de Pós-Graduação em Química, Instituto de Química, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil.; LBCD - LADETEC / IQ-UFRJ, 21949-900, Rio de Janeiro, RJ, Brazil., da Silva EF; Instituto de Tecnologia em Farmacos, Farmanguinhos, Laboratorio de sintese 1, Fundacao Oswaldo Cruz, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.; Escola de Ciência e Tecnologia, ECT, Universidade do Grande Rio, Duque de Caxias, RJ, Brazil.
Jazyk:	angličtina
Zdroj:	Medicinal chemistry (Shariqah (United Arab Emirates)) [Med Chem] 2020; Vol. 16 (4), pp. 487-494.
DOI:	10.2174/1573406415666190712115237
Abstrakt:	Background: Approximately, 5-7 million people are infected with T. cruzi in the world, and approximately 10,000 people per year die of complications linked to this disease. Methods: This work describes the construction of a new family of hidrazonoyl substituted derivatives, structurally designed exploring the molecular hybridization between megazol and nitrofurazone. Results and Discussion: The compounds were evaluated for their in vitro activity against bloodstream trypomastigotes of Trypanosoma cruzi, etiological agent of Chagas disease, and for their potential toxicity to mammalian cells. Conclusion: Among these hydrazonoyl derivatives, we identified the derivative (4) that showed trypanocidal activity (IC50/24 h = 15.0 µM) similar to Bz, the standard drug, and low toxicity to mammalian cells, reaching an SI value of 18.7. (Copyright© Bentham Science Publishers; For any queries, please email at epub@benthamscience.net.)
Databáze:	MEDLINE
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