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The aim of this dissertation was the biophysical characterization of the dimer structure of tRNA-guanine transglycosylase (TGT) as a case study. In addition to X-ray crystallography, enzyme kinetic measurements, isothermal titration calorimetry, nati
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Der Begriff der Serendipität spielt in der Wissenschaft und insbesondere bei der Entdeckung neuer Medikamente eine historisch bedeutsame Rolle. So führten Zufallsentdeckungen zu wichtigen Arzneimittelentwicklungen, die die pharmazeutische Industrie
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In recent years, high-throughput screenings of large libraries of chemical compounds for the discovery of new biologically active substances have become increasingly important for the industrial research. The compounds of those libraries show a high
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Die hierin vorgestellten Daten zeigen, dass verschiedene Geometrien eines para-Alkylsubstituenten eines Benzolsulfonamidgerüsts einen deutlichen Einfluss auf die thermodynamischen und kinetischen Bindungsparameter haben können und deuten darauf hin
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The rapid development of antimicrobial resistance is one of the major challenges facing the global healthcare system. Today, many bacterial species already develop pronounced resistance to a variety of antibiotics. Due to neglected antibiotic researc
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Im ersten Teil der vorliegenden Arbeit (Kapitel 1-7) wird ein Syntheseprojekt einer kongenerischen Serie von D-Phe/D-DiPhe-Pro-basierenden Inhibitoren für Thrombin und Trypsin sowie deren biophysikalischen Charakterisierung vorgestellt. Beide Protei
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Most biomolecular interactions occur in aqueous environment. Therefore, one must consider the interactions between proteins and water molecules when developing a drug molecule against a target protein. The study of these interactions is challenging u
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Trypanosoma brucei (T. brucei) ist der Erreger der Afrikanischen Trypanosomiasis, einer vernachlässigten Krankheit mit einem endemischen Auftreten in 36 Subsahara-Ländern. Da derzeitige Behandlungmöglichkeiten eine geringe Wirksamkeit und starke N
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Es gibt mehrere biophysikalische Methoden, um schwach bindende Fragmente an einem Zielprotein schnell zu identifizieren. Als eine Methode darunter liefert die Röntgenkristallographie strukturelle Informationen, die für die Optimierung von Fragmente
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Trypanosoma cruzi (T. cruzi) is the causative agent of Chagas disease (CD), which mostly affects underprivileged populations in South and Central America. The current standard of care for this disease are the two empirically discovered drugs benznida
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