Výsledky vyhledávání

Akademický článek

Tento výsledek nelze pro nepřihlášené uživatele zobrazit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.

Akademický článek

Tento výsledek nelze pro nepřihlášené uživatele zobrazit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.

Periodical

Discovery of TRPA1 Antagonist GDC-6599: Derisking Preclinical Toxicity and Aldehyde Oxidase Metabolism with a Potential First-in-Class Therapy for Respiratory Disease

Autor: Terrett, Jack A., Ly, Justin Q., Katavolos, Paula, Hasselgren, Catrin, Laing, Steven, Zhong, Fiona, Villemure, Elisia, Déry, Martin, Larouche-Gauthier, Robin, Chen, Huifen, Shore, Daniel G., Lee, Wyne P., Suto, Eric, Johnson, Kevin, Brooks, Marjory, Stablein, Alyssa, Beaumier, Francis, Constantineau-Forget, Léa, Grand-Maître, Chantal, Lépissier, Luce, Ciblat, Stéphane, Sturino, Claudio, Chen, Yong, Hu, Baihua, Elstrott, Justin, Gandham, Vineela, Joseph, Victory, Booler, Helen, Cain, Gary, Chou, Carolina, Fullerton, Aaron, Lepherd, Michelle, Stainton, Shannon, Torres, Elizabeth, Urban, Konnie, Yu, Lanlan, Zhong, Yu, Bao, Linda, Chou, Kang-Jye, Lin, Jessica, Zhang, Wei, La, Hank, Liu, Liling, Mulder, Teresa, Chen, Jun, Chernov-Rogan, Tania, Johnson, Adam R., Hackos, David H., Leahey, Rebecca, Shields, Shannon D., Balestrini, Alessia, Riol-Blanco, Lorena, Safina, Brian S., Volgraf, Matthew, Magnuson, Steven, Kakiuchi-Kiyota, Satoko

Publikováno v: Journal of Medicinal Chemistry; March 2024, Vol. 67 Issue: 5 p3287-3306, 20p

Zobrazit plný text záznamu

Tetrahydrofuran-Based Transient Receptor Potential Ankyrin 1 (TRPA1) Antagonists: Ligand-Based Discovery, Activity in a Rodent Asthma Model, and Mechanism-of-Action via Cryogenic Electron Microscopy

Publikováno v: Journal of Medicinal Chemistry. 64:3843-3869

Transient receptor potential ankyrin 1 (TRPA1) is a nonselective calcium-permeable ion channel highly expressed in the primary sensory neurons functioning as a polymodal sensor for exogenous and endogenous stimuli and has generated widespread interes

Externí odkaz: https://explore.openaire.eu/search/publication?articleId=doi_dedup___::c17e5be6b310c8cbde93a6ecff3b6232
https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.0c02023

Zobrazit plný text záznamu

Abstract 526: RMC-9805, a first-in-class, mutant-selective, covalent and oral KRASG12D(ON) inhibitor that induces apoptosis and drives tumor regression in preclinical models of KRASG12D cancers

Publikováno v: Cancer Research. 83:526-526

KRASG12D is the most frequent KRAS mutation in human cancers, with the highest prevalence in pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC), colorectal cancer (CRC) and non-small cell lung cancer (NSCLC). RMC-9805 is a first-in-class, oral, mutant-selective

Externí odkaz: https://explore.openaire.eu/search/publication?articleId=doi_________::6885b46780006ec81a0acaacde440d3c
https://doi.org/10.1158/1538-7445.am2023-526

Zobrazit plný text záznamu

Akademický článek

Tento výsledek nelze pro nepřihlášené uživatele zobrazit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.

Abstract 3598: A first-in-class tri-complex KRASG13C(ON) inhibitor validates therapeutic targeting of KRASG13Cand drives tumor regressions in preclinical models

Autor: Christopher J. Schulze, Jim Cregg, Kyle J. Seamon, Yu Chi Yang, Zhican Wang, Lindsay S. Garrenton, Alun Bermingham, John E. Knox, Aidan Tomlinson, Kang-Jye Chou, Shaoling Li, David P. Wildes, Mallika Singh, Elena S. Koltun, Adrian L. Gill, Robert J. Nichols, Jacqueline A. Smith

Publikováno v: Cancer Research. 82:3598-3598

The clinical activity of KRASG12C(OFF) inhibitors has validated KRASG12C as an oncogenic driver in human cancers and demonstrated the power of targeting cysteine mutations with covalent inhibitors. A second oncogenic RAS cysteine mutation, KRASG13C,

Externí odkaz: https://explore.openaire.eu/search/publication?articleId=doi_________::a391fa7cfc38c6ad08db316050b88ca3
https://doi.org/10.1158/1538-7445.am2022-3598

Zobrazit plný text záznamu

Akademický článek

Tento výsledek nelze pro nepřihlášené uživatele zobrazit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.

Preclinical assessment of the ADME, efficacy and drug-drug interaction potential of a novel NAMPT inhibitor

Autor: Sophie Mukadam, Jonathan Cheong, Leslie Wang, Hoa Le, Kang-Jye Chou, Xiaorong Liang, Deepak Sampath, Bianca M. Liederer, Jason Oeh, Peter S. Dragovich, Susan Wong, Justin Ly

Publikováno v: Xenobiotica. 49:1063-1077

GNE-617 (N-(4-((3,5-difluorophenyl)sulfonyl)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide) is a potent, selective nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitor being explored as a potential treatment for human cancers.Plasma clearance was lo

Externí odkaz: https://explore.openaire.eu/search/publication?articleId=doi_dedup___::1dc43513f2989176099a37fb267ee48d
https://doi.org/10.1080/00498254.2018.1528407

Zobrazit plný text záznamu

Plný text ve formátu HTML

Akademický článek

Tento výsledek nelze pro nepřihlášené uživatele zobrazit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.

Vyhledávací nástroje:

Upřesnit hledání