Zobrazeno 1 - 10
of 60
pro vyhledávání: '"Ming J"'
Discovery of an In Vivo Chemical Probe for BCL6 Inhibition by Optimization of Tricyclic Quinolinones
Autor:
Alice C. Harnden, Owen A. Davis, Gary M. Box, Angela Hayes, Louise D. Johnson, Alan T. Henley, Alexis K. de Haven Brandon, Melanie Valenti, Kwai-Ming J. Cheung, Alfie Brennan, Rosemary Huckvale, Olivier A. Pierrat, Rachel Talbot, Michael D. Bright, Hafize Aysin Akpinar, Daniel S. J. Miller, Dalia Tarantino, Sharon Gowan, Selby de Klerk, Peter Craig McAndrew, Yann-Vaï Le Bihan, Mirco Meniconi, Rosemary Burke, Vladimir Kirkin, Rob L. M. van Montfort, Florence I. Raynaud, Olivia W. Rossanese, Benjamin R. Bellenie, Swen Hoelder
Publikováno v:
Journal of Medicinal Chemistry. 66:5892-5906
Akademický článek
Tento výsledek nelze pro nepřihlášené uživatele zobrazit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.
Autor:
Owen A. Davis, Kwai-Ming J. Cheung, Alfie Brennan, Matthew G. Lloyd, Matthew J. Rodrigues, Olivier A. Pierrat, Gavin W. Collie, Yann-Vaï Le Bihan, Rosemary Huckvale, Alice C. Harnden, Ana Varela, Michael D. Bright, Paul Eve, Angela Hayes, Alan T. Henley, Michael D. Carter, P. Craig McAndrew, Rachel Talbot, Rosemary Burke, Rob L. M. van Montfort, Florence I. Raynaud, Olivia W. Rossanese, Mirco Meniconi, Benjamin R. Bellenie, Swen Hoelder
Publikováno v:
Journal of Medicinal Chemistry. 65:8169-8190
To identify new chemical series with enhanced binding affinity to the BTB domain of B-cell lymphoma 6 protein, we targeted a subpocket adjacent to Val18. With no opportunities for strong polar interactions, we focused on attaining close shape complem
Autor:
Rosemary Huckvale, Alice C. Harnden, Kwai-Ming J. Cheung, Olivier A. Pierrat, Rachel Talbot, Gary M. Box, Alan T. Henley, Alexis K. de Haven Brandon, Albert E. Hallsworth, Michael D. Bright, Hafize Aysin Akpinar, Daniel S. J. Miller, Dalia Tarantino, Sharon Gowan, Angela Hayes, Emma A. Gunnell, Alfie Brennan, Owen A. Davis, Louise D. Johnson, Selby de Klerk, Craig McAndrew, Yann-Vaï Le Bihan, Mirco Meniconi, Rosemary Burke, Vladimir Kirkin, Rob L. M. van Montfort, Florence I. Raynaud, Olivia W. Rossanese, Benjamin R. Bellenie, Swen Hoelder
Publikováno v:
Journal of Medicinal Chemistry. 65:8191-8207
The transcriptional repressor BCL6 is an oncogenic driver found to be deregulated in lymphoid malignancies. Herein, we report the optimization of our previously reported benzimidazolone molecular glue-type degrader
Autor:
Rob L. M. van Montfort, Kwai-Ming J. Cheung, L. Johnson, Mirco Meniconi, Florence I. Raynaud, P. Craig McAndrew, Rosemary Huckvale, Gavin W. Collie, Alan T. Henley, Olivier A. Pierrat, Emma Gunnell, Michael Carter, Matthew J. Rodrigues, Yann-Vaï Le Bihan, Mahad Gatti Iou, Matthew Garth Lloyd, Angela Hayes, Benjamin R. Bellenie, Rosemary Burke, Rachel Talbot, Olivia W. Rossanese, Michael D. Bright, Swen Hoelder, Owen Alexander Davis
Publikováno v:
Journal of Medicinal Chemistry
'Journal of Medicinal Chemistry ', vol: 64, pages: 17079-17097 (2021)
'Journal of Medicinal Chemistry ', vol: 64, pages: 17079-17097 (2021)
We describe the optimization of modestly active starting points to potent inhibitors of BCL6 by growing into a subpocket, which was occupied by a network of five stably bound water molecules. Identifying potent inhibitors required not only forming ne
Akademický článek
Tento výsledek nelze pro nepřihlášené uživatele zobrazit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.
Akademický článek
Tento výsledek nelze pro nepřihlášené uživatele zobrazit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.
Autor:
Hannah Woodward, Kwai-Ming J. Cheung, Paolo Innocenti, L. Johnson, Benjamin R. Bellenie, Florence I. Raynaud, Olivia W. Rossanese, Sharon Gowan, Vladimir Kirkin, Michael D. Bright, Alan T. Henley, Gavin W. Collie, Selby de Klerk, Olivier A. Pierrat, Rachel Talbot, Michael Carter, Yann-Vaï Le Bihan, Angela Hayes, Matthew Garth Lloyd, Manjuan Liu, Swen Hoelder, Rosemary Burke, Erald Shehu, Ana Varela, Matthew J. Rodrigues, Owen Alexander Davis, P. Craig McAndrew, Kartika N. Shetty, Gary Box, Rob L. M. van Montfort
Publikováno v:
Journal of Medicinal Chemistry. 63:4047-4068
Deregulation of the transcriptional repressor BCL6 enables tumorigenesis of germinal center B-cells, and hence BCL6 has been proposed as a therapeutic target for the treatment of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL). Herein we report the discovery o
Akademický článek
Tento výsledek nelze pro nepřihlášené uživatele zobrazit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.
K zobrazení výsledku je třeba se přihlásit.
Autor:
Swen Hoelder, Rob L. M. van Montfort, Angela Hayes, Florence I. Raynaud, Suzanne A. Eccles, Amir Faisal, Jennie Roberts, Grace Mak, Melanie Valenti, Lisa O’Fee, Isaac M. Westwood, Alan T. Henley, Paolo Innocenti, Michael Carter, Hannah Woodward, Harry Saville, Gary Box, Fabio Broccatelli, Kwai-Ming J. Cheung, Julian Blagg, Nora Cronin, Alexis De Haven Brandon, Spiros Linardopoulos, Rosemary Burke, Jessica Schmitt
Publikováno v:
Journal of Medicinal Chemistry. 61:8226-8240
Monopolar spindle 1 (MPS1) occupies a central role in mitosis and is one of the main components of the spindle assembly checkpoint. The MPS1 kinase is an attractive cancer target, and herein, we report the discovery of the clinical candidate BOS17272